Bupron sr 31

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Para el tratamiento de la depresión y como ayuda para dejar de fumar. El bupropión, un antidepresivo de la clase aminocetona y un adyuvante sin nicotina para dejar de fumar, es no relacionado químicamente con tricíclicos, tetracíclicos, inhibidores de la recaptación de serotonina selectiva, u otros agentes antidepresivos conocidos. En comparación con los antidepresivos tricíclicos clásicos, bupropión es un inhibidor relativamente débil de la recaptación neuronal de la norepinefrina, la serotonina y la dopamina. Además, Bupropion no inhibe la monoamino oxidasa. El bupropión produce el sistema nervioso central (SNC) efectos estimulantes centrales relacionados con la dosis en los animales, como lo demuestra el aumento de la actividad locomotora, los grados de respuesta en diversas tareas de comportamiento operante horario controlado aumenta y, en altas dosis, la inducción de comportamiento estereotipado leve. Mecanismo de acción El bupropión inhibe selectivamente la recaptación neuronal de dopamina, norepinefrina y serotonina acciones en los sistemas dopaminérgicos son más significativos que la imipramina o amitriptilina, mientras que el bloqueo de la recaptación de noradrenalina y serotonina en la membrana neuronal es más débil de bupropión que para los antidepresivos tricíclicos. El aumento de la norepinefrina puede atenuar los síntomas de abstinencia de la nicotina y el aumento de la dopamina en los sitios neuronales puede reducir las ansias de nicotina y las ganas de fumar. exposiciones bupropión moderar los efectos anticolinérgicos. Dianas proteicas tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: la actividad del transportador de monoamina transmembrana función específica: Amina transportador. Termina la acción de la dopamina por su recaptación de sodio dependiente de alta afinidad en los terminales presinápticos. Gen Nombre: SLC6A3 Uniprot ID: Q01959 Peso molecular: 68.494,255 Da Referencias Miller DK, Sumithran SP, Dwoskin LP: Bupropion inhibe la nicotina evocados (3) Hoverflow de rebanadas del cuerpo estriado de rata precargados con (3) Hdopamine y de rata rodajas de hipocampo precargado con ( 3) Hnorepinephrine. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep302 (3): 1113-1122. PubMed: 12183670 Meyer JH, Goulding VS, Wilson AA, Hussey D, Christensen BK, Houle S: Bupropion ocupación del transportador de dopamina es baja durante el tratamiento clínico. Psicofarmacología (Berl). 2002 Aug163 (1): 102-5. Epub 2002 julio 13. PubMed: 12185406 Kugaya A, Seneca NM, Snyder PJ, Williams SA, Malison RT, Baldwin RM, Seibyl JP, Innis RB: Los cambios en el ser humano en la serotonina y la dopamina disponibilidades vivo transportadoras durante la administración crónica de antidepresivos. Neuropsicofarmacología. 2003 Feb28 (2): 413-20. Epub 2002 julio 19. PubMed: 12589396 Learned-SM Coughlin, Bergstrom M, Savitcheva I, J Ascher, Schmith VD, Langstrom B: La actividad in vivo de bupropión en el transportador de dopamina humano, medido por tomografía por emisión de positrones. Biol Psychiatry. 2003 Oct 1554 (8): 800-5. PubMed: 14550679 Szabo Z, Argyelan M, Kanyo B, Pavics L, Janka Z: Cambio de la actividad del transportador de dopamina (DAT) durante la acción del bupropión (en la depresión). Neuropsychopharmacol Hung. 2004 Jun6 (2): 79-81. PubMed: 15787205 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tatsumi H, K Groshan, Blakely RD, Richelson E: perfil farmacológico de los antidepresivos y los compuestos relacionados en transportadores de monoaminas humanos. Eur J Pharmacol. 1997 11340 diciembre (2-3): 249-58. PubMed: 9537821 Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, Modell JG, Rockett CB, Learned-Coughlin S: Una revisión de la Neurofarmacología de bupropión, un doble norepinefrina y dopamina inhibidor de la reabsorción. Compañero de Atención Prim J Clin Psychiatry. 20046 (4): 159-166. PubMed: 15361919 Tipo Proteína organismo humano farmacológico Acción Sí acciones inhibidor Función general: La norepinefrina: actividad cotransportador de sodio función específica: Amina transportador. Termina la acción de la noradrenalina por su recaptación de sodio dependiente de alta afinidad en los terminales presinápticos. Nombre gen: SLC6A2 Uniprot ID: P23975 Peso molecular: 69331,42 Da Referencias Bondarev ML, Bondareva TS, Young R, RA Glennon: investigaciones conductuales y bioquímicos de metabolitos de bupropión. Eur J Pharmacol. 2003 Ago 1474 (1): 85-93. PubMed: 12909199 Mitchell HA, Ahern TH, Liles LC, Javors MA, Weinshenker D: Los efectos de la inactivación transportador de norepinefrina sobre la actividad locomotora en ratones. Biol Psychiatry. 2006 Nov 1560 (10): 1046-1052. Epub 2006 agosto 7. PubMed: 16893531 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, Modell JG, Rockett CB, Learned-Coughlin S: Una revisión de la Neurofarmacología de bupropión, un doble norepinefrina y dopamina inhibidor de la reabsorción. Compañero de Atención Prim J Clin Psychiatry. 20046 (4): 159-166. PubMed: 15361919 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas antagonista Función general: gated-ligando de ión actividad de los canales de función específica: Después de acetilcolina vinculante, el AChR responde por un extenso cambio en la conformación que afecta a todas las subunidades y conduce a la apertura de una conductora de iones canal a través de la membrana plasmática. Gen Nombre: CHRNA3 Uniprot ID: P32297 Peso molecular: 57479.54 Da Referencias freidora JD, Lukas RJ: la inhibición no competitiva funcional en diversos subtipos de receptores nicotínicos, acetilcolina humanos por parte de bupropión, fenciclidina, y la ibogaína. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Jan288 (1): 88-92. PubMed: 9862757 Slemmer JE, Martin BR, Damaj MI: El bupropión es un antagonista nicotínico. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct295 (1): 321-7. PubMed: 10991997 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Actúa como 1,4-cineol 2-exo-monooxigenasa. Gen Nombre: CYP2B6 Uniprot ID: P20813 Peso molecular: 56277,81 Da Referencias Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS: Evaluación de 227 medicamentos para la inhibición in vitro de citocromo P450 2B6. J Clin Pharmacol. 2006 Dec46 (12): 1426-1438. PubMed: 17101742 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de CYP interacciones con la drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Lewis DF, Modi S, M Dickins: Relación estructura-actividad para sustratos del citocromo P450 humano e inhibidores. Rev. Drug Metab 2002 Feb-May34 (1-2): 69-82. PubMed: 11996013 Hesse LM, Venkatakrishnan K, MH Corte, von Moltke LL, Duan SX, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP2B6 media la hidroxilación in vitro de bupropión: las posibles interacciones farmacológicas con otros antidepresivos. Drug Metab Dispos. 2000 Oct28 (10): 1176-1183. PubMed: 10997936 Jefferson JW, Pradko JF, Muir KT: El bupropión para el trastorno depresivo mayor: farmacocinéticas y las consideraciones de formulación. Clin Ther. 2005 Nov27 (11): 1685-1695. PubMed: 16368442 Foley KF, DeSanty KP, Kast RE: Bupropion: farmacología y aplicaciones terapéuticas. Expertos Rev Neurother. 2006 Sep6 (9): 1249-1265. PubMed: 17009913 Interacciones con Medicamentos: citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Foley KF, DeSanty KP, Kast RE: Bupropion: farmacología y aplicaciones terapéuticas. Expertos Rev Neurother. 2006 Sep6 (9): 1249-1265. PubMed: 17009913 Interacciones con Medicamentos: El citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace clase de proteínas de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad oxidorreductasa, que actúan sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial de Gene Nombre: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da Referencias Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: exhibe una alta actividad de cumarina 7-hidroxilasa. Puede actuar en la hidroxilación de la ciclofosfamida fármacos contra el cáncer y ifosfamida. Competente en la activación metabólica de la aflatoxina B1. Constituye la nicotina principal de C-oxidasa. Actúa como 1,4-cineol 2-exo-monooxigenasa. Posee actividad O-desetilación baja fenacetina. Gen Nombre: CYP2A6 Uniprot ID: P11509 Peso molecular: 56.501,005 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Metaboliza varios precarcinogens, drogas y disolventes a metabolitos reactivos. Inactiva una serie de fármacos y xenobióticos y también bioactivates muchos sustratos xenobióticos a sus formas hepatotóxicos o cancerígenos. Gen Nombre: CYP2E1 Uniprot ID: P05181 Peso molecular: 56848,42 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 La proteína Portadores tipo de acción farmacológica organismo humano no Función general: No disponible Función específica: Funciona como proteína de transporte en la corriente sanguínea. Se une varios ligandos en el interior de su dominio beta-barril. También se une drogas sintéticas e influye en su distribución y disponibilidad en el cuerpo. Parece funcionar en la modulación de la actividad del sistema inmunitario durante la reacción de fase aguda. Gen Nombre: ORM1 Uniprot ID: P02763 Peso molecular: 23511,38 Da Referencias Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interacción entre los antidepresivos y los antagonistas del receptor alfa 1-adrenérgicos en la unión de alfa-1 glicoproteína ácida. J Pharm Sci. 1986 Feb75 (2): 146-9. PubMed: 2870173 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.